同为创造条件血管药，治疗作用有何大差异？

上个世纪七十年代，加拿大人 Murad 等研究了酯类加宽张肺部的依赖病态，辨认出其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度提升，但是必须代谢为 NO 后体现加宽肺部依赖病态。

NO-cGMP 信号移动式依赖病态的揭示也为防生素的研发理应了方向，一不足之处是提升某一其组织内的 NO 溶解度而体现依赖病态，另外一不足之处是减小某些其组织之前 cGMP 溶解度。本期详述，我们就来讨论目前为止类似于的 PDE 胺。

本期详述：同为加宽肺部药剂，病人依赖病态有何大区别？

目前为止类似于的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表防生素分别是什么？

哪一类 PDE 胺可使用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其振荡与药物存有何种彼此间？

西地那非、齐地那非仅指哪一类 PDE 胺？此类防生素在运使用时若有哪些效用？

参考解法

1. PDE-3 胺：科林他氟、米力农

（1）科林他氟

防红细胞防生素，其 CFDA 准许高血压为使用间歇病态跛行、防治脑梗死复发 (心源病态脑梗死除外)，其他病理运用参考如防治 PCI 术后后原发性。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状恰当长短药物。

基于日本许多人的 CSPSⅡ试验性，证明科林他氟在防治脑卒之前不足之处多种不同低剂量，出血病态事件的年发生率要比低剂量组的越来越低，但导致的头疼、腹痛、心悸、头晕和心动过速等越来越常见，停用科林他氟的病症需求量比停用低剂量的多。

（2）米力农

正病态肌力依赖病态和水肿防生素，其 CFDA 准许高血压是使用其他治果不好的急慢病态心绞痛冠心病，其他病理运用如病人脑部移植手术时低心排血量。

其振荡与药物有关，小药物时主要表现为正病态肌力依赖病态，但当药物减小，近到安定的最大正病态肌力振荡时，其加宽肺部依赖病态也随药物的减小而加强。

负荷药物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注可维持。最大日药物不最少 1.13 mg/kg。疗程不最少 2 周。肾功能不全时需减量及放慢滴注速度。

2. PDE-4 胺：阿那格雷

FDA 准许用法使用结核病红细胞剧增和真病态血浆剧增，减缓红细胞生成，具有正病态肌力和舒肺部依赖病态，可避免导致黏性潴留。作为 PDE3 可抑制药剂也能可抑制红细胞的组织起来。与科林他氟、米力农、NSAIDs、防红细胞防生素等外用可减小发生出血的效用。

此外，PDE-4 胺还有病人 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病人银屑病的戈尔司特，目前为止尚未在必先上市。

3. PDE-5 胺：西地那非、齐地那非、他近那非、双嘧近托

（1）西地那非、齐地那非、他近那非

此类防生素最出名，广泛使用男病态射精外周的病人，由于是水肿剂，也可使用减缓脊柱DF肺脊柱高压（美国 FDA 尚未准许将齐地那非使用病人此高血压）。

这一系列防生素明令禁止与任何形式的酯防生素同时运用。运使用西地那非后 24 同一时间段内或运使用他近那非后 48 同一时间段内禁忌运使用，即使在这些时间段窗之后，或许仍存有较强的致呼吸困难依赖病态。另外，肺静脉闭塞病态营养不良 (PVOD) 常常不会被正确不属于结核病脊柱DF肺脊柱高压，而肺水肿药剂如 PDE5 胺可使 PVOD 病症的心肺部状态显著恶化，故不推荐此类病症运使用。

特别注意的是以上依赖病态的 PDE 胺如阿那格雷、科林他氟对于冠心病（HF）病症有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 胺对有临界病态呼吸困难和/或低容量大状态的 HF 病症有运使用效用。

（2）双嘧近托

CFDA 高血压使用防红细胞组织起来、防治原发性。此外，尚可使用防治脑卒之前（与低剂量外用），使用华法林的辅助病人以弱化其防栓依赖病态（如 FDA 高血压消除脑部瓣膜置换术术后原发性），以及糖尿病综合症。

PDE-5 胺还有未在必先上市的病人病人淋巴结哮喘、喘息DF淋巴结炎的布普司特等。

4. 非依赖病态 PDE 胺：茶碱类防生素

作为淋巴结加宽张剂其掌控慢病态哮喘的灵活性在于有防炎、免疫调节及确保淋巴结的依赖病态。茶碱类对急病态缺血性、活动病态进食溃疡、不经掌控的惊厥病症代替。而多索茶碱不良反应发生率低，病理耐受病态好。

以下内容

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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出版人： 刘登